Le sildénafil est le médicament le plus célèbre et le plus utilisé pour traiter les troubles de la dysfonction érectile, l’incapacité à obtenir ou maintenir une « érection suffisante pour une activité sexuelle satisfaisante.
Pour que le sildénafil fonctionne, une stimulation sexuelle est également nécessaire, sinon son hypothèse serait inutile.
Comment cela fonctionne
Le processus physiologique responsable de ‘ érection du pénis inclut la libération d’une certaine quantité d’ oxyde d’azote (NO) dans le corps caverneux pendant toute stimulation sexuelle. L’oxyde d’ azote, à son tour, active une enzyme appelée guanylate cyclase, ce qui provoque une augmentation de la guanosine monophosphate cyclique (GMPc), produisant la relaxation des muscles lisses du corps caverneux et permettant ainsi l’afflux de sang dans le pénis.
Le sildénafil est un inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5, spécifique du GMPc (guanosine monophosphate cyclique); la phosphodiestérase de type 5 est principalement localisée dans le muscle lisse du corps caverneux du pénis les vaisseaux et est l’enzyme responsable de la dégradation du GMPc (guanosine monophosphate cyclique); Par conséquent, l’ inhibition de cette enzyme par le sildénafil conduit à une plus forte concentration de cGMP (monophosphate de guanosine cyclique), ce qui se traduit par une plus forte vasodilatation, donc dans une érection plus vigoureuse grâce à la plus grande irrigation sanguine du pénis. On peut donc dire que le sildénafil ne produit pas un effet relaxant direct sur le corps caverneux, mais d’une manière efficace augmente l’effet myorelaxant de l’oxyde nitrique (NO) sur la musculature lisse du corps caverneux même: lorsque la voie NO / GMPc est activée, comme par exemple lors d’une stimulation sexuelle, l’inhibition de la phosphodiestérase de type 5 par sildénafil conduit à une augmentation considérable du taux de GMPc dans le corps caverneux.
Naissance du Viagra
Le sildénafil a été développé et synthétisé par un groupe de chimistes appartenant au siège de recherche anglais de l’entreprise pharmaceutique Pfizer, dans le Kent, en Angleterre.
Au départ, le sildénafil a été conçu et testé pour le traitement de la « pression artérielle et » l’ angine de poitrine. Depuis le premier essai clinique, mené Hôpital Morrison à Swansea, les chercheurs ont réalisé que le médicament avait des propriétés curatives presque insignifiantes en ce qui concerne le traitement des « Angine Angine, mais induit des érections massives chez les patients qui ont été administrés à traiter » angine de poitrine. À ce moment, la société pharmaceutique Pfizer a décidé d’entrer dans le médicament commercialisé pour le traitement de la dysfonction érectile, plutôt que pour le traitement de l’ angine de poitrine, rendant ainsi l’ un des médicaments les plus vendus de tous les temps. La molécule de sildenafil a été breveté en 1996 et a été approuvé pour une utilisation chez les patients qui souffrent de dysfonction érectile en Mars 1998 par la Food and Drug Administration (FDA), ce qui en fait le premier traitement oral approuvé par l’ autorité de santé le traitement de la dysfonction érectile aux États-Unis d’Amérique.
Le sildénafil a été mis sur le marché aux États-Unis quelques mois après l’approbation par la FDA, sous le nom enregistré et maintenant connu de tous Viagra ®. La commercialisation du sildénafil a été un grand succès non seulement aux États-Unis, mais partout dans le monde, cédant à la société pharmaceutique Pfizer, qui détient toujours le brevet, plusieurs millions de dollars chaque année. L’attribution de l’invention de sildénafil a fait l’objet d’une discussion entre la société pharmaceutique Pfizer et la presse britannique, selon laquelle les inventeurs sont sildénafil Peter Dunn et Albert Wood, dont le nom figure dans le brevet de la production du médicament, alors que l’entreprise pharmaceutique nie et proclame comme inventeurs du sildénafil Nicholas Terrett et Peter Ellis, dont le nom accompagne le brevet original pour la synthèse du médicament. Une autre curiosité à propos de la commercialisation du Viagra est que, bien que le médicament soit soumis à prescription médicale, surtout au début de son lancement sur le marché, il a été annoncé directement à la télévision en utilisant des personnages célèbres tels que le footballeur brésilien Pelè. Pendant de nombreuses années, le sildénafil était le seul médicament sur le marché à traiter la dysfonctionoralement, si bien qu’en 2000, il a occupé 92% des prescriptions pour le traitement de la dysfonction érectile, alors qu’en 2007 ce pourcentage a chuté à 50%; la descente était principalement attribuée à la mise sur le marché d’autres médicaments similaires mais aussi à d’autres causes.
Acheter Viagra en ligne
Depuis des années, la popularité du Viagra a également conquis les pages Internet, beaucoup d’entre eux proposent d’acheter du Viagra sans ordonnance, après l’enregistrement et le paiement en ligne, avec la livraison du médicament directement à la personne concernée. Ceci est une pratique très recommandée car avant de prendre le sildénafil, il est nécessaire d’effectuer des tests médicaux pour éviter le risque d’effets secondaires. Une autre raison pour laquelle il n’est pas recommandé d’acheter du sildénafil via Internet est qu’il existe de nombreux médicaments contrefaits en circulation, sur lesquels aucun contrôle n’a été effectué par les autorités compétentes. Pour faciliter la vente de sildénafil, et aussi pour empêcher les patients de l’obtenir par internet, on a pensé pendant quelques années à vendre le médicament simplement après consultation avec le pharmacien et dans certains pays, comme par exemple en Angleterre, ce système est déjà appliqué dans certaines villes choisies. La production et le commerce de sildénafil (Viagra) sont protégés par deux brevets appartenant à la société pharmaceutique Pfizer. Le brevet de Pfizer pour Viagra aux États-Unis aurait dû expirer en 2012, mais en août 2011, à la demande de la Chambre elle-même, un tribunal fédéral a reporté l’expiration du brevet jusqu’en 2019. La production et le commerce de sildénafil (Viagra) sont protégés par deux brevets appartenant à la société pharmaceutique Pfizer. Le brevet de Pfizer pour Viagra aux États-Unis aurait dû expirer en 2012, mais en août 2011, à la demande de la Chambre elle-même, un tribunal fédéral a reporté l’expiration du brevet jusqu’en 2019. La production et le commerce de sildénafil (Viagra) sont protégés par deux brevets appartenant à la société pharmaceutique Pfizer. Le brevet de Pfizer pour Viagra aux États-Unis aurait dû expirer en 2012, mais en août 2011, à la demande de la Chambre elle-même, un tribunal fédéral a reporté l’expiration du brevet jusqu’en 2019.
Pharmacodynamique et sécurité d’utilisation
Ce qui rend le sildénafil spécial, c’est sa sélectivité pour la phosphodiestérase de type 5 (PDE 5), une enzyme impliquée dans le processus d’érection du pénis. Des études in vitro ont montré que l’affinité du sildénafil pour les autres phosphodiestérases est généralement faible et varie en fonction du type de phosphodiestérase considéré. Par exemple, la sélectivité pour la PDE 6, qui est impliqué dans les processus de fosfotrasduzione dans la rétine, est 10 fois inférieure à celle indiquée pour la PDE 5, tandis que la sélectivité de sildénafil pour PDE 3 est d’ environ 4000 fois inférieure à la sélectivité montré vers la PDE 5.
D’autres études cliniques ont été menées dans le but d’évaluer l’intervalle de temps à partir de la prise du médicament au moment où le sildénafil commence à prendre effet; puisque le patient ne sait pas toujours s’il aura besoin de l’aide de la drogue, savoir exactement la longueur de cet intervalle serait très utile. Après l’ administration de sildénafil aux patients avec l’ estomacvide, l’apparition de l’effet désiré a été observée dans une gamme allant de 12 à 37 minutes, avec une moyenne de 25 minutes, tandis que la durée de l’effet positif du médicament sur l’érection peut continuer jusqu’à 4-5 heures après temps de prise, toujours quand vous avez une stimulation sexuelle. D’autres études ont été menées pour observer les effets du sildénafil sur le système cardio-circulatoire. En général, il a été noté que le sildénafil ne provoque aucune modification du débit cardiaque et ne compromet en aucune façon la circulation sanguine à travers les artères coronaires. En fait, l’administration de sildénafil à des doses allant jusqu’à 100 mg chez des volontaires sains n’a produit aucun effet cliniquement significatif sur l’ électrocardiogramme.. L’administration du médicament a également été réalisée chez des sujets souffrant d’une maladie coronarienne grave, afin d’étudier ses effets négatifs possibles; chez ces patients, après l’ administration de sildénafil, il a été constaté une légère diminution de la pression systolique et la pression artérielle diastolique, en plus d’une réduction de la pression pulmonaire moyenne systolique d’environ 9%. Environ une heure après l’administration d’une dose de 100 mg de sildénafil, un effet secondaire plutôt inhabituel a été observé chez certains sujets: légère altération de la perception chromatique, notamment du bleu et du vert.Cet effet est attribué à l’inhibition par le sildénafil de l’enzyme PDE 6 qui, comme nous l’avons vu, fait partie du processus de phototransduction en cascade dans la rétine. Cet effet a disparu spontanément dans les deux heures suivant l’administration du médicament.
Dans une autre étude, l’effet positif du sildénafil a été étudié dans le traitement de la dysfonction érectile chez des patients souffrant de diverses maladies qui compromettent l’érection et la vie sexuelle du patient. Dans cette étude, environ 3000 patients âgés entre 19 et 87 ans ont été présentés avec des conditions telles que l’ hypertension, les maladies cardiovasculaires et les cardiopathies ischémiques,Le diabète sucré, les lésions de la moelle épinière, l’ hyperlipidémie, la dépression et la résection transurétrale de la prostate. Les patients susmentionnés, après l’administration de sildénafil, ont montré une amélioration notable dans la réalisation de l’érection; Plus précisément, 62% des patients ont répondu positivement déjà à une dose de 25 mg de sildenafil, 74% des patients ont répondu positivement à la dose de 50 mg et de 82% des patients ont répondu positivement à la dose de 100 mg de sildenafil.