Contre-indications et avertissements d’utilisation
Avant de commencer le traitement avec le sildénafil, il est recommandé de subir un examen médical objectif et un historique médical complet, afin de diagnostiquer correctement toute dysfonction érectile et de déterminer les causes physiologiques et psychologiques possibles qui peuvent sous-tendre la maladie. En outre, des évaluations médicales sur les conditions cardio-vasculaires doivent être effectuées sur les patients souhaitant commencer le traitement de la dysfonction érectile avec le sildénafil, également parce qu’il existe un pourcentage de risque d’événements cardiaques associés à l’activité sexuelle. Par conséquent, avant de prescrire du sildénafil à des patients atteints de certaines maladies cardiovasculaires, les médecins doiventLes effets vasodilatateurs du médicament n’ont pas de conséquences négatives sur la santé des patients eux-mêmes.
Une autre expérience confirmant la théorie selon laquelle l’activité sexuelle peut agir comme un facteur négatif et péjoratif sur l’état cardiovasculaire d’une personne a été la phase de commercialisation du sildénafil (Viagra), au cours de laquelle ils ont été signalés en association avec Prenant le médicament des effets secondaires graves sur le système cardiovasculaire. Une autre expérience peu claire, survenue lors de la commercialisation du sildénafil, concerne les événements cardiovasculaires graves associés à l’utilisation du médicament. Des événements cardiovasculaires tels que l’ angine de poitrine intermédia, des arythmies ventriculaires, ont été rapportés par des patients prenant du sildénafil.infarctus du myocarde, hémorragie cérébrovasculaire, crise ischémique transitoire et hypertension. Il convient de souligner que la plupart de ces patients souffraient déjà d’une affection cardiovasculaire compromise. Beaucoup de ces événements se sont produits pendant l’activité sexuelle ou, dans tous les cas, immédiatement après l’acte sexuel, confirmant que le facteur sexuel peut avoir un effet péjoratif sur les conditions cardio-vasculaires. Dans certains cas, cependant, ces effets secondaires sont survenus immédiatement après la prise de sildénafil en l’absence d’activité sexuelle. Par conséquent, il n’est pas encore clair si ces événements cardiovasculaires sont directement liés aux facteurs mentionnés ci-dessus ou non.
Certaines études in vitro menées sur des plaquettes humaines montrent que le sildénafil augmente l’effet antiplaquettaire du nitroprussiate de sodium; Par conséquent, l’ administration du sildénafil chez les patients souffrant de troubles présentant des troubles hémorragiques doit être fait avec des précautions particulières et seulement après des examens médicaux appropriés sur le ratio risque-bénéfice pour le patient.
Il est également recommandé de porter une attention particulière lors de l’ administration du sildénafil pour le traitement de la dysfonction érectile chez les patients souffrant d’ une déformation anatomique du pénis comme une angulation, fibrose caverneuse ou, ainsi que chez les patients qui souffrent de conditions qui peuvent les prédisposer àle priapisme, comme l’anémie falciforme.
Viagra interactions avec d’autres médicaments
Le sildénafil, comme la plupart des médicaments, est métabolisé par le groupe enzymatique du cytochrome P450 ( CYP450 ), plus précisément par deux isoenzymes CYP3A4 et CYP2C9. D’après les études cliniques sur l’ analyse pharmacocinétique du sildénafil, il a été noté que les inhibiteurs du CYP3A4 – tels que le kétoconazole ou l’ érythromycine – entraînent une réduction de la clairancedu sildénafil lui-même. Bien que chez les patients ayant reçu des inhibiteurs du CYP3A4, avec le sildénafil, aucun effet secondaire associé à une augmentation de l’activité du sildénafil n’ait été observé, il est conseillé d’utiliser la dose minimale de sildénafil, soit 25 mg. Le ritonavir, ce qui est un inhibiteur de la protéase du VIH et un inhibiteur hautement spécifique du groupe d’enzymes de CYP450, a été administré en même temps que la dose maximale, soit 100 mg, sildenafil; cette expérience a entraîné une augmentation de 300% de la concentration plasmatique maximale de sildénafil et une augmentation de 1 000% de la biodisponibilité du plasmade sildénafil. À 24 heures de l’administration des deux médicaments, les niveaux de plasmade sildénafil étaient toujours d’environ 200 ng / ml, 40 fois plus d’environ 5 ng / ml mesurés lorsque le sildénafil est administré en l’absence d’autres médicaments. Ces données sont l’expression des effets inhibiteurs marqués que le ritonavir exerce sur une large gamme de substrats du CYP450. De cette étude, il a été noté que le sildénafil n’a pas modifié la pharmacocinétique du ritonavir. Sur la base de ces résultats pharmacocinétiques, l’administration de sildénafil en même temps que le ritonavir n’est pas recommandée; si une telle administration est vraiment nécessaire, il est recommandé de compenser le temps de prise des deux médicaments et de ne pas dépasser la dose maximale de 25 mg de sildénafil dans les 48 heures.
Même le saquinavir, le ritonavir appartiennent à la même famille, qui est un inhibiteur de l’inhibiteur de la protéase du VIH de CYP3A4, il a été administré en même temps que la dose maximale de 100 mg de sildénafil; les chercheurs ont observé une augmentation de 140% de la concentration plasmatique maximale de sildénafil et une augmentation de 210% de la biodisponibilité plasmatique du sildénafil. Cependant, le sildénafil n’a aucunement modifié la pharmacocinétique du saquinavir. De ces études, on peut également prédire que les inhibiteurs les plus puissants du CYP3A4, tels que le kétoconazole et l’ itraconazole, ont des effets secondaires encore plus grands. Lorsqu’une dose unique de 100 mg de sildénafil a été co-administrée avec l’érythromycine, qui est un inhibiteur spécifique du CYP3A4, une augmentation de 182% de la biodisponibilité plasmatique du sildénafil a été observée.
L’administration de ‘ azithromycine avec sildénafil chez certains volontaires sains de sexe masculin n’a montré aucun effet secondaire ni sur la biodisponibilité, ni sur la concentration plasmatique maximale ou sur la constante d’ élimination ou de demi-vie du sildénafil ou de son principal métabolite circulant. Co- administration de cimétidine, qui est un inhibiteur du cytochrome P450 et un inhibiteur non spécifique du CYP3A4, et le sildénafil chez des volontaires sains, a entraîné une augmentation de 56% des concentrations plasmatiques du sildénafil. Par conséquent, également dans ce cas, il est recommandé de faire attention à l’administration concomitante des deux médicaments, en compensant – si nécessaire – l’ingestion.
Bien que pas mené d’ études d’interaction spécifiques avec tous les médicaments, l’ analyse pharmacocinétique de population n’a montré aucun effet sur la pharmacocinétique de l’ administration concomitante de sildénafil suivants avec des inhibiteurs du CYP2C9 tels que la warfarine ou la phénytoïne; Les inhibiteurs du CYP2D6, tels que les antidépresseurs tricycliques,les diurétiques thiazidiques et analogues ou les diurétiques de l’anse et les agents épargneurs de potassium ; les inhibiteurs de l’ enzyme de conversion de l’ angiotensine et les antagonistes du calcium. Cependant, le sildénafil peut également modifier la pharmacocinétique d’autres médicaments s’il leur est administré en même temps. L’administration concomitante de sildénafil chez les patients recevant des alpha-bloquants, par exemple, peut provoquer une hypotension symptomatique chez certains patients, en particulier avec des doses plus élevées de sildénafil, soit 50 ou 100 mg. Il n’y a pas de données sur les interactions entre le sildénafil et les inhibiteurs non spécifiques de la phosphodiestérase, comme la théophyllineou dipyridamole. L’analyse des données, des essais cliniques sur les catégories suivantes de médicaments anti – hypertenseurs, n’a montré aucune différence dans le profil pharmacocinétique entre les patients prenant du sildénafil et ceux traités par placebo : diurétiques, bêta-bloquants, inhibiteurs de l’ ECA, les antagonistes de l’angiotensine II, les vasodilatateurs à action centrale, les antagonistes du calcium et les bloqueurs alpha-adrénergiques. Au cours d’une étude d’interaction spécifique dans laquelle une dose de 100 mg de sildénafil a été administrée en association avec l’ amlodipine chez des patients souffrant d’ hypertension artérielle, la réduction supplémentaire de la pression systolique en décubitus était de 8 mmHg. La réduction supplémentaire correspondante de la pression diastolique en supination était de 7 mmHg. Ces réductions de pression supplémentaires étaient comparables à celles observées lorsque le sildénafil était administré comme seul médicament traité chez des volontaires sains. Cependant, il est recommandé d’accorder une attention particulière lors de l’administration du sildénafil en association avec d’autres médicaments, en particulier s’il s’agit d’ antihypertenseurs ou d’ antiarythmiques.
Grossesse et allaitement
Tout d’ abord, il faut souligner que le sildénafil n’est pas approuvé pour une utilisation par les femmes. Cependant, si pour une raison particulière, vous devez utiliser, en particulier pendant la grossesse, il est recommandé de consulter votre médecin pour discuter du rapport bénéfice-risque que l’administration de sildénafil peut provoquer. D’après des études animales a été observé que le sildénafil ne provoque pas tératogène ou foetotoxique, même lorsqu’il est administré à des doses 40 fois supérieures à celles qui sont utilisées en thérapie pour l’ homme. Cependant, il n’y a pas de données cliniques sur les effets du sildénafil chez les femmes enceintes et on ne sait pas si oui ou non ce médicament est excrété dans le lait maternel.